SB-431542是TGF-β受體激酶抑制劑(TRKI)。SB-431542對ALK4、ALK5和ALK7活性有抑制作用,IC50值分別為1μM、0.75μM和2μM。SB-431542還能抑制TGF-β誘導的轉錄、基因表達、細胞凋亡和生長抑制。SB-431542可用于及其信號轉導途徑的研究。Oxaliplatin是一種DNA合成抑制劑。Oxaliplatin會導致DNA交聯損傷,阻止DNA復制和轉錄并導致細胞死亡。Oxaliplatin以時間依賴方式抑制人黑色素瘤細胞系C32和G361,IC50值分別為0.98μM和0.14μM。Oxaliplatin可以誘導細胞自噬(autophagy)。...
Ilomastat(GM6001)是一種有效、廣譜的基質金屬蛋白酶(MMP)抑制劑,能夠抑制MMP的活性,IC50值分別為1.5nM(MMP-1),1.1nM(MMP-2),1.9nM(MMP-3),0.5nM(MMP-9),對人皮膚成纖維細胞膠原酶(MMP-1)的Ki值為0.4nM。(±)-Carnitinechloride有D和L兩種異構體。L-carnitine在脂肪酸的β-氧化中起重要作用,也具有抗氧化作用和活性。Lacidipine是一種口服有效的和具有高度選擇性的L型鈣離子通道阻滯劑,作用于平滑肌的鈣通道,主要擴張周圍動脈,減少外周阻力,具有長效抗活性。Lacidipine通過調節...
FGF-2/bFGF是成纖維細胞因子家族的成員,參與骨的愈合、軟骨修復、骨修復和神經再生。FGF-2也是一種有絲分裂促進劑,能加速細胞增殖。FGF-2通過特異性靶向酪氨酸激酶受體,FGF/FGFR信號通路來調控免疫過程。例如,FGF-2參與JAK-STAT信號通路來調控軟骨代謝,也ERK信號促進軟骨再生。FGF-2結合FGFR1/3分別促進關節軟骨的退化和修復。FGF-2還是GBM中已知的致因子,有助于膠質瘤生長、血管化。重組人堿性FGF/bFGF蛋白(154a.a),是由E.coli大腸桿菌產生的重組蛋白,全長154個氨基酸,不帶標簽。5-Aminolevulinicacidhydrochl...
BMS-345541是一種選擇性的IKK催化亞基IKK-1和IKK-2抑制劑,抑制IKK-2和IKK-1,IC50值分別為0.3μM和4μM。BMS-345541與IKK的變構位點結合。MCEPBSPowder(1Lof1×)主要成分為氯化鈉(NaCl)、氯化鉀(KCl)和磷酸鹽(Phosphate),用于免疫分析實驗、微生物學實驗、蛋白質生化實驗等。Paquinimod(ABR25757)是一種S100A8/S100A9的特異性抑制劑,通過降低SARS-CoV-2小鼠的病毒載量來用于肺炎的研究。Thalidomide能夠抑制cereblon(cullin-4E3泛素連接酶復合物CUL4-RB...
CytochalasinB是一種能透過細胞的,能夠與肌動蛋白絲的有刺端結合,擾亂肌動蛋白聚合物的形成,對F-actin的Kd值為1.4-2.2nM。CytochalasinB抑制細胞遷移。IGF-I/IGF-1蛋白,Mouse(His)是一種促進有絲分裂的細胞因子,與IGF受體結合,能夠調節多種組織的生長,如神經組織、淋巴組織、生殖組織、平滑肌、內皮細胞和骨骼等,同時具有調節神經保護的作用。A83-01是一種有效的TGF-βI型受體ALK5,ALK4和ALK7的抑制劑,能夠抑制ALK5,ALK4和ALK7誘導的轉錄,IC50值分別為12nM,45nM和7.5nM。L-Ascorbic acid...
Methyl-β-cyclodextrin(Methyl-beta-cyclodextrin)是一種環庚糖,對非極性物質有增溶作用,廣泛應用于疏水物的釋放。Methyl-β-cyclodextrin(Methyl-beta-cyclodextrin)也用作降膽固醇劑。Methyl-β-cyclodextrin可降低網格蛋白依賴性內吞作用。Methyl-β-cyclodextrin可阻斷細胞遷移體的形成。TanshinoneI是一種IIA型人重組s2和兔重組c2抑制劑,IC50分別為11μM和82μM。Sulfo-SMCCsodium是一種常用的異雙官能交聯劑,是不可降解的ADClinker,其...
腦源性神經營養因子(BrainDerivedNeurotrophicFactor,BDNF)是屬于NGF-β家族的神經營養因子。BDNF可以與其受體TrkB結合,具有高親和力,并信號轉導級聯反應(IRS1/2、PI3K、Akt)。BDNF也可以與p75NTR結合,但對p75NTR受體的親和力低于對TrkB的親和力。BDNF是一種神經遞質調節劑,在發育過程中對神經元群的成熟、存活和分化至關重要。BDNF還參與調節神經元可塑性,這對學習和記憶功能至關重要。BDNF表達于系統。BDNF蛋白,Mouse(R129A,R130A,HEK293,His)是一種由HEK293產生的重組小鼠BDNF(M1-R...
Benzethoniumchloride作用于在爪蟾卵母細胞,抑制人重組α7和α4β2神經元煙堿性乙酰膽堿受體。Imipenemmonohydrate,噻吩霉素的穩定結晶衍生物,是一種,對革蘭氏陽性和革蘭氏陰性的需氧和厭氧細菌具有良好的抗性。Imipenemmonohydrate可被用于碳青霉烯類非易感性和銅綠假單胞菌生物膜的研究。Vancomycinhydrochloride是用于研究細菌(bacterial)的。它通過抑制易感細菌的細胞壁合成的第二階段起作用。Vancomycinhydrochloride還改變細胞膜的滲透性并選擇性地抑制核糖核酸的合成。Saponins (Saponin)...
MK-571(L-660711)sodium是一種口服有效、選擇性的和競爭性的白三烯D4(LTD4)受體拮抗劑,在豚鼠和人肺膜中的Ki值分別為0.22和2.1nM。MK-571sodium也是一種多藥耐藥相關蛋白MRP4(ABCC4)和ABCC1(MRP1)抑制劑。MK-571sodium可抑制構成性和抗原刺激的S1P釋放。TJ-M2010-5是一種MyD88抑制劑,可與MyD88的TIR結構域結合以干擾其同源二聚化和TLR/MyD88信號通路。TJ-M2010-5可用于心肌缺血/再灌注損傷(MIRI)的研究。Sudoxicam是一種可逆的口服活性的COX拮抗劑,是烯醇-羧酰胺類的非甾體藥(N...
Nicotinamide是維生素B3或煙酸的一種形式,可抑制SIRT2的體外活性,其EC50值為2μM。Nicotinamide可抑制90%的黑色素瘤細胞數量,并增加細胞內NAD+、ATP、ROS水平。Nicotinamide抑制黑色素瘤小鼠的腫瘤生長并提高生存率,可用于黑色素瘤等皮膚相關的研究。N-Acetylcysteineamide是一種能透過細胞膜和血腦屏障的硫醇抗氧化劑和神經保護劑,可降低ROS的產生。Pimonidazole是一種缺氧標記物,用于瘤內缺氧和細胞增殖的補充性研究。Pimonidazole通過與大分子的共價結合或通過被還原形成還原性代謝物后在缺氧細胞中積累,可用于定性和...
Carvedilol (BM 14190) 是一種非選擇性 β/α-1 受體阻斷劑。Carvedilol 抑制脂質過氧化,IC50 為 5 μM。Carvedilol 是一種多用途降壓劑,有潛力用于心絞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一種自噬 (autophagy) 誘導劑,可抑制 NLRP3 炎性體。蛋白酶抑制劑Cocktail(mini片劑)可以用于細胞或組織提取物用來增加蛋白穩定性。Wortmannin(SL-2052)是一種有效的,不可逆的,選擇性PI3K抑制劑,IC50值為3nM。Wortmannin(SL-2052)阻斷自噬(autophagy)形成,并有效抑制Po...
Staurosporine是一種有效,ATP競爭性的,非選擇性蛋白激酶抑制劑,抑制PKC,PKA,c-Fgr,和Phosphorylasekinase的IC50分別為6nM,15nM,2nM,3nM。Staurosporine也抑制TAOK2,IC50值3μM。Staurosporine是一個凋亡誘導劑。Cornoil是從玉米胚芽中提取出來的一種油,可作為藥物分子的載體。LP-533401hydrochloride是色氨酸羥化酶1(tryptophanhydroxylase1)抑制劑,可以調節腸道中血清素的產生。LY367385hydrochloride是一種高效且選擇性的mGluR1a拮抗劑...
Felodipine是一種二氫吡啶,是一種有效的血管選擇性鈣通道(b>calciumchannel)拮抗劑。Felodipine通過選擇性作用于血管平滑肌,尤其是阻力血管來****。Felodipine是具有抗活性,可誘導自噬。Felodipine可以跨越血腦屏障。Dimethylsulfoxide(DMSO)是一種非質子溶劑,可溶解極性和非極性化合物。Dimethylsulfoxide具有防凍和抑菌的特性。D-(+)-Trehalosedihydrate可從Saccharomycescerevisiae中分離得到,可用作食品成分和藥物賦形劑。Vortioxetine是5-HT1A,5-HT1...
Saponins(Saponin)是一類多發現于多種植物中苷類的化合物。Saponins可保護植物免受微生物和的破壞。Bumetanide(Ro10-6338;PF1593)是一種高效的劑,是Na+-K+-Cl+協同轉運蛋白(NKCC)的阻斷劑。Bumetanide是選擇性的NKCC1抑制劑,但對NKCC2也有抑制作用,對hNKCC1A和hNKCC2A作用的IC50值分別為0.68μM和4.0μM。Fluoxetine(LY-110140freebase)是選擇性5-羥色胺再吸收抑制劑(SSRI)。IL-17A是一種同型二聚體細胞因子,在宿主防御機制中對許多細菌和病原體以及過敏和自身免疫反應起...
CytochalasinB是一種能透過細胞的,能夠與肌動蛋白絲的有刺端結合,擾亂肌動蛋白聚合物的形成,對F-actin的Kd值為1.4-2.2nM。CytochalasinB抑制細胞遷移。IGF-I/IGF-1蛋白,Mouse(His)是一種促進有絲分裂的細胞因子,與IGF受體結合,能夠調節多種組織的生長,如神經組織、淋巴組織、生殖組織、平滑肌、內皮細胞和骨骼等,同時具有調節神經保護的作用。A83-01是一種有效的TGF-βI型受體ALK5,ALK4和ALK7的抑制劑,能夠抑制ALK5,ALK4和ALK7誘導的轉錄,IC50值分別為12nM,45nM和7.5nM。GDC-0879 是一種有效的...
Disulfiram(Tetraethylthiuramdisulfide)是特異性的乙醛脫氫酶1型(ALDH1)抑制劑,對酒精具有急性敏感性。Disulfiram有效抑制人體和小鼠細胞中脂質體中的GSDMD孔形成,炎性體介導的細胞凋亡和IL-1β分泌。雙硫侖+Cu2+可增加細胞內ROS水平,引發卵巢干細胞凋亡。Genipin((+)-Genipin)是衍生自GardeniajasminoidesEllis果實的天然交聯劑。Genipin抑制細胞中的UCP2(解偶聯蛋白2)。Genipin具有多種生物活性,包括蛋白質調節,抗,癥,免疫抑制,抗血栓形成和對海馬神經元的保護。Genipin也可用于...
Bicuculline((+)-Bicuculline;d-Bicuculline)作為驚厥生物堿,是一種競爭性的神經遞質GABAA受體拮抗劑(IC50=2μM)。Bicuculline還能阻斷Ca2+鉀(SK)通道,并隨后阻斷慢后超極化(slowAHP)。DSSCrosslinker是一種不可降解(non-cleavable)的ADClinker,可用于合成抗體偶聯藥物(ADC)。RNaseInhibitor是在大腸桿菌表達系統中重組表達的RNase抑制劑,可特異性抑制RNaseA、B、C三種酶的活性。Thrombin(MW37kDa)是一種Na+的胰蛋白酶樣別構絲氨酸蛋白酶。Thrombi...
8-Bromo-cAMPsodiumsalt(8-Br-Campsodiumsalt)是一種環AMP類似物,是一種環AMP依賴性蛋白激酶(PKA)劑。IBMX是一種廣譜的磷酸二酯酶(PDE)抑制劑,抑制PDE3,PDE4和PDE5,IC50分別為6.5,26.3和31.7μM。GDC-0879是一種有效的選擇性B-Raf抑制劑,IC50為0.13nM。Albendazole(SKF-62979)是一種口服有效的廣譜的抗寄生蟲劑,具有高效、低宿主毒性的特點,可用于人類和動物胃腸道寄生蟲的研究。Albendazole可誘導細胞的凋亡和自噬,并抗細胞增殖和抑制細胞周期進程。Albendazole還能...
6-Aminocaproicacid(EACA),一種單氨基羧酸,是有效和具有口服活性的纖溶酶和纖溶酶原的抑制劑。6-Aminocaproicacid是一種有效的抗纖溶劑。6-Aminocaproicacid通過競爭性結合纖溶酶原上的賴氨酸殘基來防止血塊溶解,抑制纖溶酶的形成并減少纖維蛋白溶解。6-Aminocaproicacid可用于研究出血性疾病。VEGF165蛋白,Rat(CHO)是一個有效的血管生成調節劑,并能與信號蛋白受體neuropilin1結合。VEGF165蛋白,Human(HEK293)是血管內皮生長因子A(VEGF-A)的亞型。VEGF是血管內皮細胞特異性的肝素結合生長因子...
Nimesulide是一種有選擇性的COX-2抑制劑,對其抑制具有時間依賴性,IC50值為70nM-70μM,但對COX-1的作用弱,IC50值>100μM;Nimesulide具有、止痛、解熱的作用。GemcitabineHydrochloride(LY188011Hydrochloride)是一種嘧啶核苷類似物抗代謝藥(nucleosideantimetabolite/analog)和抗劑。Gemcitabine抑制DNA合成(DNAsynthesis)和修復,導致細胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。LeptomycinB(CI940;LMB)是一種蛋白出核轉運抑制...
FGF-2/bFGF是成纖維細胞因子家族的成員,參與骨的愈合、軟骨修復、骨修復和神經再生。FGF-2也是一種有絲分裂促進劑,能加速細胞增殖。FGF-2通過特異性靶向酪氨酸激酶受體,FGF/FGFR信號通路來調控免疫過程。例如,FGF-2參與JAK-STAT信號通路來調控軟骨代謝,也ERK信號促進軟骨再生。FGF-2結合FGFR1/3分別促進關節軟骨的退化和修復。FGF-2還是GBM中已知的致因子,有助于膠質瘤生長、血管化。重組人堿性FGF/bFGF蛋白(154a.a),是由E.coli大腸桿菌產生的重組蛋白,全長154個氨基酸,不帶標簽。5-Aminolevulinicacidhydrochl...
Nimesulide是一種有選擇性的COX-2抑制劑,對其抑制具有時間依賴性,IC50值為70nM-70μM,但對COX-1的作用弱,IC50值>100μM;Nimesulide具有、止痛、解熱的作用。GemcitabineHydrochloride(LY188011Hydrochloride)是一種嘧啶核苷類似物抗代謝藥(nucleosideantimetabolite/analog)和抗劑。Gemcitabine抑制DNA合成(DNAsynthesis)和修復,導致細胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。LeptomycinB(CI940;LMB)是一種蛋白出核轉運抑制...
MK-571(L-660711)sodium是一種口服有效、選擇性的和競爭性的白三烯D4(LTD4)受體拮抗劑,在豚鼠和人肺膜中的Ki值分別為0.22和2.1nM。MK-571sodium也是一種多藥耐藥相關蛋白MRP4(ABCC4)和ABCC1(MRP1)抑制劑。MK-571sodium可抑制構成性和抗原刺激的S1P釋放。TJ-M2010-5是一種MyD88抑制劑,可與MyD88的TIR結構域結合以干擾其同源二聚化和TLR/MyD88信號通路。TJ-M2010-5可用于心肌缺血/再灌注損傷(MIRI)的研究。Sudoxicam是一種可逆的口服活性的COX拮抗劑,是烯醇-羧酰胺類的非甾體藥(N...
Rhosinhydrochloride是一種有效的,特異性的RhoA亞家族RhoGTPases抑制劑,能特異性的結合RhoA,抑制RhoA-GEF相互作用,Kd值~0.4uM,但不與Cdc42或Rac1,GEF,LARG相互作用。Rhosinhydrochloride可誘導細胞凋亡。Rhosinhydrochloride通過增強D1中棘神經元的可塑性和降低過度興奮性來促進應激恢復。A-366是一種高效、高選擇性的肽競爭性組蛋白甲基轉移酶G9a抑制劑,對G9a和GLP的IC50分別為3.3和38nM。A-366比其他21種甲基轉移酶具有1000倍以上的選擇性。A-366是一種有效的Spindli...
Metronidazole是一種硝基咪唑類,具有口服活性。Metronidazole能夠穿過血腦屏障。Metronidazole可用于厭氧微生物的研究。Neomycinsulfate是一種氨基糖苷類,通過核30S核糖體亞單位的不可逆結合發揮活性(antibacterial),從而阻斷細菌蛋白質的合成。Neomycinsulfate是一種已知的磷脂酶C(PLC)抑制劑。Neomycinsulfate能抑制血管生成素的核轉位和血管生成素誘導的細胞增殖和血管生成。Verapamil((±)-Verapamil)是一種鈣通道(calciumchannel)阻滯劑,是一種有效的口服活性的代P糖蛋白(P-...
SB-431542是TGF-β受體激酶抑制劑(TRKI)。SB-431542對ALK4、ALK5和ALK7活性有抑制作用,IC50值分別為1μM、0.75μM和2μM。SB-431542還能抑制TGF-β誘導的轉錄、基因表達、細胞凋亡和生長抑制。SB-431542可用于及其信號轉導途徑的研究。Oxaliplatin是一種DNA合成抑制劑。Oxaliplatin會導致DNA交聯損傷,阻止DNA復制和轉錄并導致細胞死亡。Oxaliplatin以時間依賴方式抑制人黑色素瘤細胞系C32和G361,IC50值分別為0.98μM和0.14μM。Oxaliplatin可以誘導細胞自噬(autophagy)。...
Benzethoniumchloride作用于在爪蟾卵母細胞,抑制人重組α7和α4β2神經元煙堿性乙酰膽堿受體。Imipenemmonohydrate,噻吩霉素的穩定結晶衍生物,是一種,對革蘭氏陽性和革蘭氏陰性的需氧和厭氧細菌具有良好的抗性。Imipenemmonohydrate可被用于碳青霉烯類非易感性和銅綠假單胞菌生物膜的研究。Vancomycinhydrochloride是用于研究細菌(bacterial)的。它通過抑制易感細菌的細胞壁合成的第二階段起作用。Vancomycinhydrochloride還改變細胞膜的滲透性并選擇性地抑制核糖核酸的合成。FITC 是對 pH 和 Cu2+ ...
GW-1100是選擇性的GPR40拮抗劑,pIC50為6.9。Conophylline是一種從熱帶植物Ervatamiamicrophylla中提取的長春花生物堿。Conophylline是胰腺細胞分化的誘導劑。Conophylline能抑制HSC,誘導其凋亡。β-Amyloid(1-42),humanTFA(Amyloidβ-Peptide(1-42)(human)TFA)是由42個氨基酸組成的肽,其在阿爾茨海默病的發病機制中起關鍵作用。Vericiguat(BAY1021189)是有效的,有口服活性的,可溶的鳥苷酸環化酶(guanylatecyclase)刺激物。羅丹明類染料是一種膜滲透性...
Nicotinamide是維生素B3或煙酸的一種形式,可抑制SIRT2的體外活性,其EC50值為2μM。Nicotinamide可抑制90%的黑色素瘤細胞數量,并增加細胞內NAD+、ATP、ROS水平。Nicotinamide抑制黑色素瘤小鼠的腫瘤生長并提高生存率,可用于黑色素瘤等皮膚相關的研究。N-Acetylcysteineamide是一種能透過細胞膜和血腦屏障的硫醇抗氧化劑和神經保護劑,可降低ROS的產生。Pimonidazole是一種缺氧標記物,用于瘤內缺氧和細胞增殖的補充性研究。Pimonidazole通過與大分子的共價結合或通過被還原形成還原性代謝物后在缺氧細胞中積累,可用于定性和...
Navitoclax(ABT-263)是一種口服有效的Bcl-2抑制劑,可與Bcl-xL,Bcl-2,Bcl-w等多種Bcl-2家族蛋白結合,Ki值小于1nM。IL-6蛋白,Human有效誘導肝細胞合成急性期蛋白,參與炎癥反應。iFSP1是FSP1(AIFM2)的選擇性有效抑制劑,EC50值為103nM。iFSP1可選擇性地誘導過表達FSP1的GPX4敲除細胞發生鐵死亡(ferroptosis)。iFSP1可增強多種人細胞系對鐵死亡誘導劑的敏感度,如:(1S,3R)-RSL3(HY-100218A)。ML-210是一種選擇性,共價的谷胱甘肽過氧化物酶4(GPX4)抑制劑,EC50為30nM。M...