DOPC和DEPC是兩親性兩性離?磷脂，可形成蜂窩狀腔室的壁。帶負電荷的DPPG可阻?MVLs聚集。中性脂類(如三油酯和?油三酯)在雙層交叉點處充當疏?空間填充劑，并穩定這些膜結構。沒有中性脂質，將形成常規的ULV或MLV，?不是MVLs。配?中中性脂的?量決定了MVLs的捕獲體積和包封效率。GPs在制劑中起著關鍵作?，因為它們影響脂質體的?物物理性質(如藥物包被、穩定性和藥物釋放)，并進?步影響體內藥代動?學?為和藥效學。碳氫鏈的?度、對稱性、分?間和分?內相互作?、分?和不飽和程度決定了雙層的厚度和流動性、相變溫度和藥物釋放率。簡??之，較?的烴鏈可以誘導更緊密的膜包裝并增加藥物潴留，?較?的烴鏈不飽和或分?程度可能導致更松散的膜包裝，這可能是由于膽固醇與飽和磷脂的相互作?優于不飽和磷脂。鞘磷脂(SM)具有與?油磷脂相似的結構，不同之處在于?油被鞘磷脂取代。Marqibo(硫酸?春新堿脂質體注射液)采?SM形成雙層膜，在酸性環境下***減少脂質?解，促進脂質體的穩定性。脂質體質量控制主要包括原材料質量控制、制備工藝參數控制產品特性測試、微生物污染控制和質量標準建立等。中國香港脂質體載藥藥物

脂質體靶向遞送中**核靶向功能已知**具有核靶向功能。為了增強質粒DNA的核轉運，**與PAMAM樹狀大分子偶聯，與DOPE(1:1)混合形成脂質體。與聚亞胺相比，PAMAM-**/DOPE陽離子脂質體增強了HEK293細胞中質粒DNA的表達，并顯示出較低的細胞毒性(m.w.25,000)。總的來說，靶向配體的修飾可以幫助實現特異性靶向，避免非特異性分布到肝臟和其他組織。然而，從商業化的角度來看，配體定制技術仍然面臨許多障礙，包括需要更流線型的制造工藝和改進的質量控制。納米脂質體載藥給藥一種含有DOPE的脂質制劑被發現可以增加各種細胞類型中GFP特異性siRNA的攝取。

4.脂質體的性質：脂質體的形態、大小、表面電荷等性質會影響藥物的載藥率。例如，小尺寸的脂質體通常具有較高的表面積，有利于藥物的擴散和溶解。5.藥物與脂質體的相互作用：藥物與脂質體之間的相互作用形式也會影響載藥率，例如藥物與脂質質體之間的靜電相互作用、疏水相互作用等。評估脂質體的載藥率通常需要進行藥物釋放實驗或者溶解度測定等試驗，以確定藥物在脂質體中的含量或者釋放速率。通過優化脂質體的組成和制備方法，可以提高脂質體的載藥率，從而增強其在藥物傳遞等應用中的效果。

脂質體的緩釋作用***藥物可通過脂質體的包封，以緩釋方式進入體循環。DepoCyt®由阿糖胞苷組成，是1999年進入市場的***個緩釋注射產品。DepoFoam?是SkyePharma在DepoCyt®that中應用的一種緩釋注射技術，用于***淋巴瘤，即淋巴瘤性腦膜炎。雖然阿糖胞苷可用于控制這類淋巴瘤，但由于其血漿半衰期短，約為20分鐘，因此需要頻繁地進行脊柱注射，這給患者帶來了不依從性、痛苦和高昂的***費用。相反，使用DepoCyt®可以將注射頻率降低到每2nd周一次，DepoCyt®是由包裹在球形顆粒的非同心內部水腔內的藥物組成的。分隔內部腔室的雙層脂質膜由天然存在的脂質的合成類似物組成。與未包裹的阿糖胞苷相比，DepoCyt®通過鞘內給藥比較大化了細胞周期s期特異性細胞毒***物的***潛力。此外，由于阿糖胞苷延長CSFt1/2時間，可減少給藥頻率。陽離子脂質體遞送化藥和核酸的優勢。

酸性環境(pH值2.0-4.0)通常?于產??于活***物裝載的跨膜pH梯度。在37℃和pH2.0條件下，SM/Chol脂質體(55/45,mol/mol)的?解速率?DSPC/Chol脂質體慢約100倍。此外，含有SM/Chol的脂質體表現出比較好的藥代動?學特性，即增加循環時間并增強藥物向靶組織的遞送。膽固醇(Chol)是脂質體雙分?層的另?個主要成分，?乎可以?于所有的商業產品。Chol的加?可以促進脂鏈的堆積和雙分?層的形成，調節膜的流動性/剛性，并進?步影響藥物釋放、脂質體的穩定性和胞外分泌動?學。對于Shingrix(帶狀皰疹疫苗，含有糖蛋?E抗原和AS01B脂質體佐劑系統)的產物，Chol可以避免QS21(AS01B佐劑系統中的免疫增強劑之?)以2:1的?例(Chol:QS21,w/w)?解。對于AmBisome的產物，與?甾醇相?，Chol降低了脂質體制劑的毒性。Chol對雙分?層性質的影響是濃度依賴性的。據報道，低濃度(2.5mol%)和?濃度(>30mol%)的Chol對脂質雙分?層的性質影響不?。5<Cholmol%<30的Chol的“冷凝效應”或“有序效應”導致顆粒??從220nm逐漸增?到472nm，膜的流動性降低，藥物釋放減少。除了Chol，其他與Chol結構相似的甾醇，如?體酮、??甾醇和??甾醇，也被研究?于調節膜的剛性和穩定性。脂質體制備方法：二次乳化法。制備脂質體載藥制備

Zeta電位被認為是影響細胞攝取和藥物傳遞的重要因素之一。中國香港脂質體載藥藥物

為了***免疫性疾病，將針對甘油醛3-磷酸脫氫酶(***DH)的siRNA與含1,2-dilinoleyl-4-(2-dimethylaminoethyl)-[1,3]-dioxolane、DSPC和膽固醇的陽離子脂質體絡合。用該復合物(5mg/kgsiRNA)處理小鼠，4天后，腹腔巨噬細胞和樹突狀細胞的***DH表達量減少40%，脾源性抗原呈遞細胞的***DH表達量減少60%。在其他研究中，將重鏈鐵蛋白特異性siRNA與陽離子脂質體結合，并局部給藥于荷U251細胞的人膠質瘤小鼠。**內注射鐵蛋白特異性siRNA與DC-Chol和DOPE組成的陽離子脂質體復合物，其抑制**生長的程度與卡莫司定(一種主要用于膠質瘤***的DNA烷基化劑)相當。argonaute-2特異性siRNA已被證明可誘導細胞凋亡，使用由DC-6-14、DSPC、DOPE和DSPC-PEG2000組成陽離子脂質體遞送argonaute-2特異性siRNA時發現，將這些復合物靜脈注射到接種Lewis肺*的小鼠體內(每隔一天1mg/kg，共5次)，這些復合物可降低**組織中argonaute-2的表達，并***抑制**生長。中國香港脂質體載藥藥物