修飾脂質體實現靶向給藥利用超重力設備技術實現脂質體連續化生產，以索拉非尼為模型藥優化制備條件。加入抗氧化劑白藜蘆醇可提高脂質體的穩定性，在體外抗**實驗中增強了索拉非尼對HepG-2細胞的抑制作用。合成尤特奇-凝集素并包覆在脂質體表面，使其能夠用于靶向給藥，提高藥物的生物利用度16。靶向給藥可以將藥物準確輸送到病變部位，減少藥物在非目標部位的分布，降低副作用，提高生物利用度。六、改進脂質體制劑提高藥物的生物利用度和抗***活性制備聚乙烯乙二醇琥珀酸維生素E修飾的載有漆黃素（PCB）的脂質體（PCBT-脂質體）。PCBT-脂質體顯示出球形和雙層納米顆粒，具有高藥物包封效率和良好的儲存穩定性。在四種不同pH介質中的累積釋放率明顯高于游離PCB。體內研究表明，PCBT-脂質體可明顯提高PCB的口服生物利用度，同時降低糖尿病小鼠血清中的生化指標濃度17。這種新型脂質體制劑通過提高藥物的溶解度和穩定性，改善了藥物的生物利用度和抗***活性。脂質體藥物作為一種新型藥物載體，在制備方法、臨床應用、成像技術相互作用等方面取得了明顯的研究進展。載藥脂質體載藥供應

脂質體核酸疫苗的穩定性和儲存性脂質納米顆粒-mrna制劑的儲存條件是其臨床轉化的重要考慮因素，因為儲存(水、冷凍和凍干儲存)和冷凍保護劑(蔗糖、海藻糖或甘露醇)的類型會影響脂質納米顆粒-mrna制劑的長期穩定性168。例如，將5%(w/v)的蔗糖或海藻糖添加到脂質納米顆粒-mRNA配方中，儲存在液氮中，可以維持mRNA在體內至少3個月的遞送效率168。值得注意的是，授權的COVID-19mRNA疫苗都是在蔗糖存在的冷凍條件下儲存17。mRNA-1273保存在-15°C至-20°C，解凍后直接注射17，而BNT162b2保存在-60°C至-80°C，注射前需要解凍和生理鹽水稀釋17。**近，根據新的穩定性數據，歐洲藥品管理局(EMA)已批準BNT162b2在-15°C至-25°C下儲存2周。盡管冷鏈運輸可以維持疫苗活性，但不需要冷藏或冷凍儲存的脂質納米顆粒-mrna制劑的開發不僅可以降低生產和運輸成本，還可以加快疫苗接種過程。因此，研究影響脂質納米顆粒-mrna配方長期儲存的因素是很重要的。山東脂質體載藥抗體脂質體作為一種重要的藥物載體，在提高藥物包封率和穩定性方面有多種技術路徑。

PEG的低分?量(<750Da)顯?出不***的空間穩定作?[58]。此外，當PEG-DSPE在脂質組合中的濃度為7±2mol%時，脂質體的?物穩定性**?，?在體內使?的peg-脂質偶聯物的典型濃度為5mol%(例如Doxil)。當PEG-DSPE濃度低于4mol%時，PEG鏈呈“蘑菇”狀，厚度約為3.5nm。隨著濃度增加4-8mol%，PEG鏈的構型轉變為“刷狀”，厚度為4.5-10nm。進?步增加摩爾?，形成膠束?不是脂質體組裝。綜上所述，PEG2000在脂質體中的作用包括增強穩定性、延長血液循環時間、降低免疫原性以及調控藥物釋放，使其成為藥物輸送系統設計中常用的功能性修飾劑。

脂質體配方中脂類的毒性由于LNPs主要由天然脂質組成，它們被認為是無藥理活性和毒性**小的。然而，在某些情況下，LNP并非免疫惰性，而LNP成分是可能對人體細胞有毒的非天然化合物。例如，雖然陽離子脂質作為遞送脆弱化合物(如核酸)的載體提供了巨大的希望，但一些陽離子脂質會引起細胞毒性。在某些情況下，陽離子脂質會減少細胞中的有絲分裂，在細胞的細胞質中形成液泡，并對關鍵的細胞蛋白如蛋白激酶c造成有害影響陽離子脂質的細胞毒性取決于它們的結構親水頭基團;具有季銨頭基的兩親化合物比具有叔胺頭基的兩親化合物毒性更大。疏水鏈對脂質毒性的影響還沒有得到很好的研究，阻礙了低毒性脂質的設計。脂質分子的疏水部分強烈調節其相行為及其對LNP的有用性，但某些脂質相的存在也與膜損傷和細胞毒性有關。PEG-脂質偶聯物也可能引起意想不到的毒性，而已知含有PEG-脂質偶聯物的LNPs與免疫細胞相互作用，產生針對某些聚乙二醇化脂質的不想要的抗體。改進脂質體制劑提高藥物的生物利用度和抗血糖活性。

脂質體的結構特點脂質體是由磷脂雙分子層組成的球形囊泡結構。磷脂分子具有親水的頭部和疏水的尾部，在水中自發形成雙層結構，將水相包裹在其中。這種結構使得脂質體能夠同時容納親水***物和親脂***物。親水***物可以被包裹在脂質體的內部水相中，而親脂***物則可以溶解在磷脂雙分子層中6。二、親水***物的載入原理對于親水***物，通常采用主動載藥技術將其載入脂質體。主動載藥技術是利用跨膜梯度來實現藥物的載入。常見的跨膜梯度包括pH梯度、離子梯度等。以pH梯度為例，通過調節脂質體內外水相的pH值，形成一定的pH差。在酸性外水相和中性內水相的條件下，親水***物以離子化形式存在于外水相，當脂質體與藥物溶液接觸時，藥物離子在pH梯度的驅動下，通過脂質體膜進入內部水相，并在中性環境中轉變為非離子化形式，從而被穩定地包裹在脂質體中25。納米技術增強藥物穩定性和生物利用度。安徽昆明脂質體載藥

脂質體載藥技術在未來的發展方向包括提高藥物包封率和穩定性、增強靶向性、拓展臨床應用領域等方面。載藥脂質體載藥供應

基于堿性氨基酸的陽離子脂質體已被研究其增強血清中陽離子脂質體穩定性的潛力。對賴氨酸化膽固醇、組氨酸化膽固醇和精氨酸化膽固醇進行了檢測， 賴氨酸化膽固醇和精氨酸化膽固醇脂基陽離子脂質體在含血清培養基中表現出  更有效的轉染質粒DNA。精胺與膽固醇或長鏈碳氫化合物的偶聯物已配制成脂質體。 將精氨酸標記的陽離子脂質和DOPE(1:1比例)與EGFP編碼質粒DNA或RNA復配，電脈沖注入未成熟樹突狀細胞或樹突狀細胞前祖細胞。將核酸脈沖樹突狀細胞靜脈注射到荷瘤小鼠體內，可誘導產生抗腫瘤細胞因子，提示陽離子脂質體  可用于生成核酸脈沖樹突狀抗**疫苗。載藥脂質體載藥供應